氟唑菌酰羥胺（pydiflumetofen）是先正達(dá)發(fā)現(xiàn)、開發(fā)、生產(chǎn)的吡唑酰胺類殺菌劑，是先正達(dá)繼吡唑萘菌胺（2010年）、氟唑環(huán)菌胺（2011年）、苯并烯氟菌唑（2012年）之后，于2017年上市的第4個SDHI類殺菌劑，被譽(yù)為劃時(shí)代的SDHI類產(chǎn)品。2018年獲得中國化工科技進(jìn)步獎；同年，其與苯醚甲環(huán)唑的復(fù)配產(chǎn)品Miravis Duo獲得了第十一屆Agrow Awards中的最佳新農(nóng)藥產(chǎn)品獎提名。
基本信息
中文通用名稱：氟唑菌酰羥胺
英文通用名稱：pydiflumetofen
化合物名稱：3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[(RS)-1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]-1H-吡唑-4-甲酰胺
CAS登錄號：1228284-64-7
化學(xué)式：C16H16Cl3F2N3O2
相對分子質(zhì)量：426.67
結(jié)構(gòu)式：
理化性質(zhì)：
外觀：白色晶體粉末；
熔點(diǎn)：157℃；
蒸汽壓（20℃）：2.7×10-7mPa；
毒性：大鼠急性經(jīng)口毒性：LD50＞500 mg/kg，急性經(jīng)皮毒性：LD50＞500 mg/kg，急性吸入毒性：LC50＞5.11 mg/L。對眼睛和皮膚無刺激性，豚鼠皮膚變態(tài)反應(yīng)（致敏）為無致敏性。對鳥LD50=3776 mg/kg，對虹鱒魚LC50=0.18 mg/L，水溞EC50 0.42 mg/L，藻類＞5.9 mg/L。對蜜蜂急性經(jīng)口和接觸毒性LD50＞100 ug/蜜蜂，蚯蚓＞1000 mg/kg。
作用機(jī)理：
氟唑菌酰羥胺為病原菌呼吸作用抑制劑，通過干擾呼吸電子傳遞鏈復(fù)合體Ⅱ上的三羧酸循環(huán)來抑制線粒體的功能，阻止其產(chǎn)生能量，抑制病原菌生長，最終導(dǎo)致其死亡。
登記情況
2016年，氟唑菌酰羥胺在阿根廷首獲登記，2017年在該國上市。2018年，基于氟唑菌酰羥胺的產(chǎn)品已在全球14個國家取得登記，到2019年發(fā)展到30個國家。目前氟唑菌酰羥胺已在全球50多個國家登記，用于100多種作物，防治30多種主要病害。其市場覆蓋阿根廷、烏拉圭、新西蘭、智利、美國、加拿大、韓國、澳大利亞、危地馬拉、薩爾瓦多、多明尼加共和國、贊比亞、中國、日本等國。氟唑菌酰羥胺在中國登記產(chǎn)品7個，其中原藥2個，單劑2個，復(fù)配制劑3個，復(fù)配成分包括苯醚甲環(huán)唑和咯菌腈。具體情況見下表。
*數(shù)據(jù)來源于中國農(nóng)藥信息網(wǎng)，數(shù)據(jù)日期截止于2023年8月14日。具體網(wǎng)址：http://www.chinapesticide.org.cn/hysj/index.jhtml
2018年5月23日，美國EPA批準(zhǔn)登記了先正達(dá)作物保護(hù)有限公司包括原藥在內(nèi)的10個氟唑菌酰羥胺產(chǎn)品；時(shí)至2023年8月，氟唑菌酰羥胺在美國共登記18個產(chǎn)品。其中原藥1個，單劑4個，復(fù)配制劑13個，復(fù)配成分有苯醚甲環(huán)唑、咯菌腈、嘧菌酯、丙環(huán)唑、氟唑環(huán)菌胺和精甲霜靈六種。氟唑菌酰羥胺在美國主要登記在蔬菜（包括甘藍(lán)類蔬菜、葫蘆科蔬菜、果用蔬菜、葉用蔬菜、根用蔬菜、根莖和塊莖蔬菜、球莖蔬菜等）、谷物（大麥、燕麥、黑麥、黑小麥、小麥）、高粱、玉米、棉花、大豆、其他豆類作物、花生、馬鈴薯、藍(lán)莓、草莓、油菜、葡萄、向日葵、芥菜、杏樹、柑橘樹、梨果樹、核果樹、堅(jiān)果樹、觀賞植物和高爾夫球場草坪等作物上防治褐斑病、晚斑病、葉斑病、銹病、白霉病、赤霉病、早疫病、蔓枯病、黑脛病、幣斑病和炭疽病等病害。施藥方式包括常規(guī)噴霧和種子處理。具體情況見下表。
*數(shù)據(jù)來源于美國EPA數(shù)據(jù)庫，數(shù)據(jù)日期截止于2023年8月14日。具體網(wǎng)址：https://iaspub.epa.gov/apex/pesticides/f?p=PPLS:1
2018年5月24日，先正達(dá)加拿大有限公司6個基于氟唑菌酰羥胺的產(chǎn)品在加拿大取得登記。時(shí)至2023年8月，氟唑菌酰羥胺在加拿大共登記產(chǎn)品19個，其中原藥1個，單劑6個，復(fù)配制劑12個，復(fù)配成分為苯醚甲環(huán)唑、咯菌腈、嘧菌酯和丙環(huán)唑四種。氟唑菌酰羥胺在加拿大主要登記在大豆、其他豆類作物、大麥、燕麥、黑麥、黑小麥、冬(春)小麥、玉米、油菜、向日葵、花生、馬鈴薯、根用蔬菜、塊莖和球莖蔬菜、甘藍(lán)類蔬菜、葉用蔬菜、果用蔬菜、葫蘆科蔬菜、灌木漿果、葡萄、草莓、梨果樹、杏樹、桃樹、核果樹、觀賞植物和草坪等作物防治菌核病、赤霉病、灰斑病、大斑病、穗腐病、早疫病、白粉病、葉斑病、灰霉病、黑脛病和草坪幣斑病等病害。具體情況見下表。
*數(shù)據(jù)來源于加拿大健康部農(nóng)藥登記數(shù)據(jù)庫，數(shù)據(jù)日期截止于2023年8月14日。具體網(wǎng)址：http://pr-rp.hc-sc.gc.ca/ls-re/index-eng.php
2018年4月19日和4月27日，先正達(dá)澳大利亞有限公司在澳大利亞登記了氟唑菌酰羥胺原藥和200 g/L氟唑菌酰羥胺懸浮劑用于油菜、葡萄和馬鈴薯等，防治油菜黑脛病和白斑病等。時(shí)至2023年8月，氟唑菌酰羥胺在澳大利亞共登記產(chǎn)品7個，其中原藥1個，單劑3個，復(fù)配制劑3個，復(fù)配成分為咯菌腈和苯醚甲環(huán)唑。氟唑菌酰羥胺在澳大利亞主要登記在干豆、蠶豆、其他豆類作物、油菜、葉菜類、馬鈴薯、葡萄、草莓、樹莓等作物上防治葉斑病、黑脛病、菌核病、白斑病、枯萎病、豆莢黑斑病、馬鈴薯斑點(diǎn)病葉斑病等病害。具體情況見下表。
*數(shù)據(jù)來源于澳大利亞農(nóng)藥與獸藥管理部數(shù)據(jù)庫，數(shù)據(jù)日期截止于2023年8月14日。具體網(wǎng)址：Public Chemical Registration Information System Search - portal.apvma.gov.au
2017年12月8日，先正達(dá)作物保護(hù)有限公司在新西蘭登記了200 g/L氟唑菌酰羥胺懸浮劑用于葡萄和馬鈴薯，防治白粉病和早疫病。2021年9月23日登記第二個產(chǎn)品，為150g/L氟唑菌酰羥胺+250g/L咯菌腈懸浮劑，用于防治葡萄灰霉病和白粉病。具體情況見下表。
*數(shù)據(jù)日期截止于2023年8月14日，具體網(wǎng)址：https://eatsafe.nzfsa.govt.nz/web/public/acvm-register。
氟唑菌酰羥胺在其他國家登記情況：2016年11月中旬，氟唑菌酰羥胺與苯醚甲環(huán)唑的復(fù)配產(chǎn)品Miravis Duo在阿根廷獲準(zhǔn)登記。這是氟唑菌酰羥胺在全球的首個商品化登記。Miravis Duo可有效防治大豆葉斑病，對白粉病防效優(yōu)異，并能防治大豆上的一些頑固病害，如赤霉病和霉病等，這些病害能使大豆嚴(yán)重減產(chǎn)。2017年，Miravis Duo在阿根廷上市；2018年擴(kuò)作防治辣椒白粉病、番茄白粉病、灰斑病等。2018年先正達(dá)Miravis Top（氟唑菌酰羥胺+苯醚甲環(huán)唑）用于馬鈴薯、番茄等，2020年6月該產(chǎn)品在阿根廷擴(kuò)作，防治葡萄白粉病。2019年，先正達(dá)在阿根廷上市了Elatus Ace（苯并烯氟菌唑+丙環(huán)唑），用于小麥。2019年12月，先正達(dá)在阿根廷上市了Miravis Duo（氟唑菌酰羥胺+苯醚甲環(huán)唑），防治向日葵黑莖病和黑斑病等。
2017年，氟唑菌酰羥胺在烏拉圭上市，用于谷物，防治枯萎病、葉斑病，以及一些難治病害。2018年，氟唑菌酰羥胺在韓國、危地馬拉、薩爾瓦多、多明尼加共和國、贊比亞登記。
2020年，先正達(dá)在日本取得了Miravis Flowable（氟唑菌酰羥胺）的登記，防治小麥赤霉病等，并能降低DON毒素。Miravis Flowable可快速被蠟質(zhì)層吸收；具有出色的耐雨水沖刷性能；在各種條件下防效穩(wěn)定。
先正達(dá)已經(jīng)向英國提交了氟唑菌酰羥胺產(chǎn)品的登記資料，該殺菌劑將首先用于小麥、大麥、燕麥、黑小麥、黑麥的冬季和春季作物。2021年，據(jù)先正達(dá)專家介紹，公司目前在英國開發(fā)的這種新型葉面殺菌劑的田間試驗(yàn)顯示，即使在沒有病害的情況下，使用該產(chǎn)品也能使小麥產(chǎn)量增加超過1噸/公頃，也能提高大麥的產(chǎn)量。但時(shí)至2023年8月，氟唑菌酰羥胺尚未在英國取得登記。
同時(shí)，氟唑菌酰羥胺在歐盟的登記也是懸而未決。
化合物專利
2009年，先正達(dá)申請了關(guān)于氟唑菌酰羥胺的化合物專利，包括PCT專利、歐洲專利、美國專利、中國專利等，這些專利將于2029年到期。
PCT專利：WO2010063700，申請于2009年12月1日，2029年11月30日到期。歐洲專利：EP2364293B1，申請于2009年12月1日，2029年11月30日到期。美國專利：US2011230537A1、US8258169B2，申請于2009年12月1日，2029年12月1日到期。
中國專利：CN102239137B，先正達(dá)參股股份有限公司申請于2009年12月1日，2029年11月30日到期；發(fā)明名稱為：作為殺微生物劑的新的吡唑-4-N-烷氧基甲酰胺。
市場應(yīng)用及前景
氟唑菌酰羥胺高效、廣譜，用于谷物（包括小麥、大麥、燕麥、黑麥、黑小麥等）、玉米、大豆、蔬菜、花生、油菜、藜麥、瓜類、干豌豆和豆類、果樹、特種作物、草坪、觀賞植物等，防治由鐮刀菌（Fusarium spp.）、尾孢菌（Cercospora spp.）、葡萄孢菌（Botrytis spp.）、鏈格孢菌（Alternaria spp.）等許多病原菌引起的病害，如白粉病、葉斑病、褐斑病、靶斑病、網(wǎng)斑病、云紋病、葉枯病、灰霉病、赤霉病、惡苗病、菌核病、黑脛病、早疫病、黑星病、瘡痂病等。主要通過葉面噴霧，也用于種子處理。
據(jù)先正達(dá)介紹，在所有化學(xué)類型的產(chǎn)品中，氟唑菌酰羥胺對農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中最常見的病害葉斑病和白粉病活性最高；也是目前SDHI類殺菌劑中唯一高效防治赤霉病的藥劑，并能顯著降低DON毒素；而且具有植物健康作用，提供持久的綠葉保持作用，保葉更保穗，顯著提高作物產(chǎn)量和品質(zhì)。
氟唑菌酰羥胺頗受市場歡迎，2019年在全球大面積推廣，這一年實(shí)現(xiàn)銷售額0.65億美元，同比2018年的0.40億美元增長62.5%，2021年銷售額達(dá)3.00億美元。先正達(dá)希望，氟唑菌酰羥胺的年峰值銷售額將突破10.00億美元。
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