氟唑菌酰胺（Fluxapyroxad）是巴斯夫公司開發(fā)的專利產(chǎn)品，是酰胺類殺菌劑，具有很好的預(yù)防和治療活性?？梢种奇咦影l(fā)芽、菌絲生長和孢子形成，至少能防治26種真菌病害，可用于近百種作物，并對三唑類和甲氧基丙烯酸酯類產(chǎn)生抗性品系的多種病菌高效，與三唑類殺菌劑組合后使用會產(chǎn)生增產(chǎn)效果，因此氟唑菌酰胺已成為全球市場銷售SDHI類殺菌劑的領(lǐng)軍品種，也成為殺菌劑研究和開發(fā)的新熱點。
中文通用名稱：氟唑菌酰胺
英文通用名稱：Fluxapyroxad
化合物名稱：3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(3',4',5'-三氟聯(lián)苯-2-基)吡唑-4-甲酰胺
CAS登錄號：907204-31-3
化學(xué)式：C18H12F5N3O
相對分子質(zhì)量：381.30
結(jié)構(gòu)式：
理化性質(zhì)：
外觀：純品為白色晶體；
熔點：156.8℃；
蒸氣壓（25℃）：8.1×10-9Pa；
溶解度（g/L，20℃）：丙酮＞250、乙腈168、甲醇53.4、甲苯20.0、正辛醇4.69、正庚烷0.106；
Kow logP=3.08(20℃)；
穩(wěn)定性：pH值4-9時，水解穩(wěn)定；
毒性：大鼠（雌性）急性經(jīng)口毒性：LD50≥2000 mg/kg；大鼠（雌性）急性經(jīng)皮毒性：LD50＞2000 mg/kg。大鼠（雌性）急性吸入毒性：LC50＞5.1mg/L。對兔眼睛有微弱的刺激作用，對兔皮膚有微弱的刺激作用；對豚鼠皮膚沒有致敏性。無致癌性、無畸形性，對生殖無副作用，無遺傳毒性、神經(jīng)毒性和免疫毒性。對水生生物有持久毒性。
作用機(jī)理：
氟唑菌酰胺為琥珀酸脫氫酶抑制劑，作用于線粒體呼吸鏈復(fù)合體Ⅱ中的琥珀酸脫氫酶，抑制其活性，進(jìn)而抑制病原菌孢子萌發(fā)以及芽管和菌絲體的生長。
氟唑菌酰胺是巴斯夫重點打造的產(chǎn)品，并計劃將其引入全球70多個國家，用于100多種作物。該產(chǎn)品現(xiàn)已在全球絕大多數(shù)主要市場取得登記和上市，包括美國、加拿大、英國、澳大利亞、歐盟25國、巴西、中國、日本、印度、阿根廷、南非、新西蘭等。
在中國巴斯夫登記了98%氟唑菌酰胺原藥。巴斯夫、諾普信、瑞德等等企業(yè)登記了共計9個制劑產(chǎn)品，包含：懸浮劑6個（單劑以及同吡唑醚菌酯、戊唑醇、苯醚甲環(huán)唑的復(fù)配制劑），乳油2個，水分散粒劑1個，具體如下：
*數(shù)據(jù)來源于中國農(nóng)藥信息網(wǎng)http://www.chinapesticide.gov.cn/，數(shù)據(jù)期截止于2023年7月24日
2012年5月2日，美國環(huán)保署（EPA）登記了巴斯夫關(guān)于氟唑菌酰胺的7個產(chǎn)品，其后不斷有新產(chǎn)品登記和上市。時至2023年7月，美國EPA共登記了21個基于氟唑菌酰胺的產(chǎn)品，它們皆由巴斯夫登記。這些產(chǎn)品從單劑到五元復(fù)配，覆蓋了許多作物，并拓展到非農(nóng)領(lǐng)域，形成了從地下到地上的多方位病蟲害防控，并提供植物健康作用。具體情況如下：
2012年7月10日起，加拿大有害生物管理局（PMRA）共登記了28個氟唑菌酰胺產(chǎn)品。這些產(chǎn)品大多來自巴斯夫加拿大公司，拜耳作物科學(xué)公司也登記了1個氟唑菌酰胺種子處理劑。登記產(chǎn)品涉及到非常廣泛的應(yīng)用領(lǐng)域和防治對象。如2020年10月15日，加拿大批準(zhǔn)登記了巴斯夫加拿大公司的種子處理殺蟲殺菌劑Teraxxa F4（溴蟲氟苯雙酰胺+氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯+滅菌唑+甲霜靈），該產(chǎn)品于2021年上市，防治小粒谷物金針蟲及許多種傳和土傳病害等。氟唑菌酰胺在加拿大具體登記情況如下：
至2023年7月，英國登記了32個氟唑菌酰胺產(chǎn)品。其中多數(shù)產(chǎn)品由巴斯夫PLC公司登記，其他公司也登記了氟唑菌酰胺產(chǎn)品，如Clayton植保公司登記了Clayton Tardis（氟唑菌酰胺+葉菌唑）和Clayton Paradox（氟唑菌酰胺），Chem-Wise公司登記了Flux（氟唑菌酰胺），Pan Agriculture公司登記了Atticus（氟唑菌酰胺+苯醚甲環(huán)唑）等。氟唑菌酰胺在英國具體登記情況如下：
在歐盟登記情況：
2009年12月，巴斯夫向英國、法國、德國提交了氟唑菌酰胺的登記申請；2011年10月，基于氟唑菌酰胺的復(fù)配產(chǎn)品Adexar（氟唑菌酰胺＋氟環(huán)唑）首先在英國登記，用于谷物；同月，在法國和德國取得登記，也用于谷物。2013年1月1日，氟唑菌酰胺在歐盟取得登記，2025年5月31日到期；
2017年，巴斯夫在西班牙推出殺菌劑Priaxor Pack（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯），防治谷物真菌病害。
2018年，Dagonis（氟唑菌酰胺+苯醚甲環(huán)唑）、Priaxor（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯）在意大利上市。
2019年，巴斯夫在西班牙上市了殺菌劑Dagonis（氟唑菌酰胺+苯醚甲環(huán)唑），防治許多病害，如白粉病、由鏈格孢菌和球腔菌引起的病害等。
2019年10月，該產(chǎn)品在法國登記使用。其中，Priaxor防治主要葉面病害，如殼針孢菌、柄銹菌引起的病害，以及白粉病等。
2023年，巴斯夫在德國推出新型殺菌劑Diadem（氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺）應(yīng)用于甜菜用于尾孢菌葉斑病，白粉病，銹病的防治。使用Diadem不僅確保產(chǎn)量，還可提高質(zhì)量，用該產(chǎn)品處理過的甜菜也具有更高的糖含量。
在其他國家登記和上市
氟唑菌酰胺的市場增長受益于許多新產(chǎn)品的上市及持續(xù)的市場開發(fā)。近年來，氟唑菌酰胺在其他國家的登記和上市情況主要包括：
2016年，巴斯夫在阿根廷上市了Sistiva（氟唑菌酰胺），用于大麥和小麥。2020年，巴斯夫在阿根廷推出Priaxor（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯）。該產(chǎn)品廣譜、持效期長，主要用于大豆、小麥、玉米、馬鈴薯、番茄等作物。
2016年，巴斯夫在巴西上市了氟環(huán)唑與氟唑菌酰胺、吡唑醚菌酯的復(fù)配產(chǎn)品Ativum EC，用于防治大豆銹病、根腐病、白粉病和葉斑病等。
2017年，巴斯夫在印度上市了Adexar（氟環(huán)唑+氟唑菌酰胺），用于谷物。
2017年，基于氟唑菌酰胺的產(chǎn)品在南非上市，用于谷物。
2019年1月，巴斯夫宣布在日本上市2個基于氟唑菌酰胺的殺菌劑。2019年第4季度，Axar Flowable（氟唑菌酰胺+苯醚甲環(huán)唑）、Imtrex Flowable（氟唑菌酰胺）在日本上市。其中的Axar Flowable應(yīng)用于特種作物，防治蘋果樹、梨樹、桃樹上的瘡痂病、黑斑病、褐腐病，以及由鏈核盤菌（Monilinia spp.）引起的病害等；Imtrex Flowable用于大田作物，防治小麥銹病、雪霉病，甜菜葉腐病、根腐病等。
2019年7月，巴斯夫向新西蘭環(huán)保局申請進(jìn)口Revystar（100 g/L氯氟醚菌唑+50 g/L氟唑菌酰胺乳油），用于谷物，用藥量為1～1.5 L/hm2；防治小麥上的葉銹病、白粉病、葉斑病、條銹病，大麥上的葉銹病、葉斑病、白粉病、網(wǎng)斑病等。2020年3月，新西蘭環(huán)保局批準(zhǔn)進(jìn)口和銷售Revystar。
2021年，巴斯夫在巴西登記了Blavity（有效成分氟唑菌酰胺200 g/l+丙硫菌唑280 g/l）。該產(chǎn)品于22年底上市，對豆類、棉花、大豆的亞洲銹病、靶斑病和尾孢菌有雙重屏障，劑量低，在產(chǎn)品中應(yīng)用更方便。
時至2022年2月，澳大利亞登記了8個氟唑菌酰胺產(chǎn)品。
2023年，跨國農(nóng)化公司安道麥在巴西五大農(nóng)業(yè)博覽會之一的Show Rural Coopavel上推出了三元殺菌劑Almada（氟唑菌酰胺+代森錳鋅+丙硫菌唑）。Almada應(yīng)用于大豆的主要病害，包括亞洲銹病、炭疽病、白粉病、葉枯病和靶斑病。
化合物專利
2006年，巴斯夫公司申請了關(guān)于氟唑菌酰胺的化合物專利，包括PCT、歐洲專利、美國專利、中國專利等；這些專利將于2026年期滿。
PCT專利：WO2006087343，申請于2006年2月15日，終止于2026年2月14日；專利名稱為： PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID ANILIDES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND AGENTS CONTAINING THEM FOR CONTROLLING PATHOGENIC FUNGI。
歐洲專利：EP1856055，申請于2006年2月15日，終止于2026年2月14日。
美國專利：US8008232，申請于2006年2月15日，終止于2026年2月15日。
中國專利：CN101115723A、ZL200680004480.2，申請于2006年2月15日，終止于2026年2月14日；發(fā)明名稱為：吡唑甲酰苯胺、其制備方法以及用于防治有害真菌的包含它們的試劑。
市場應(yīng)用及前景
氟唑菌酰胺高效、廣譜、持效、選擇性強(qiáng)，具有優(yōu)異的內(nèi)吸傳導(dǎo)性，兼具預(yù)防和治療作用，耐雨水沖刷，既可葉面噴霧，也可用于種子處理。該藥劑能抑制孢子萌發(fā)、芽孢管伸長、菌絲體生長、孢子形成，可用于谷物、大豆、玉米、棉花、油菜、果樹、蔬菜、甜菜、花生、特種作物等近百種作物及草坪，防治多種病害，如由殼針孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄銹菌、絲核菌、核腔菌、鏈格孢菌等病原菌引起的病害。尤其適用于豆類作物，防治由鏈格孢菌引起的病害、灰霉病、銹病、白粉病、殼針孢菌引起的病害，棉花上由立枯絲核菌引起的病害，向日葵和油籽菜上由鏈格孢菌引起的病害等。氟唑菌酰胺所有試驗劑量下均對作物安全。
氟唑菌酰胺自上市以來，銷售額一路攀升，并于2015年超過啶酰菌胺，成為SDHI類殺菌劑中的首席產(chǎn)品，從此一直保持著這一領(lǐng)軍地位。2019年，氟唑菌酰胺的全球銷售額為4.91億美元，同比增長4.5%，2012-2019年的復(fù)合年增長率為26.4%。氟唑菌酰胺現(xiàn)已成為巴斯夫繼吡唑醚菌酯之后的第二大殺菌劑，在全球殺菌劑市場排名第8位，是全球谷物、大豆用殺菌劑市場的主力產(chǎn)品。據(jù)巴斯夫預(yù)測，氟唑菌酰胺的年峰值銷售額將達(dá)6.00億歐元。
綜上所述，氟唑菌酰胺是巴斯夫最大的專利期產(chǎn)品，比市售的酰胺類殺菌劑具有更好的活性，該產(chǎn)品無論在活性、多功能性以及市場前景性方面均具有廣闊的應(yīng)用基礎(chǔ)和應(yīng)用前景。
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